@2-吡咯烷酮環(huán)上的氮原子取代產(chǎn)物及其合成方法

2-吡咯烷酮1位是氮原子，通過對(duì)氮原子進(jìn)行各種基團(tuán)的取代，能取得廣泛的藥理活性，其中經(jīng)典的例子就是促智藥品吡拉西坦的發(fā)明。

上世紀(jì)70年代初期開發(fā)出來的用于診治記憶障礙及改善老年癡呆患者認(rèn)知能力的藥品吡拉西坦(Piracetam)可以說是一種用于臨床的吡咯烷酮化合物，其以中樞選擇性強(qiáng)，副作用小，且無成癮性等特點(diǎn)，使得人們對(duì)研發(fā)具有藥理活性的吡咯烷酮類化合物產(chǎn)生了極大的興趣。吡拉西坦為γ-氨基丁酸的衍生物，之后以吡拉西坦結(jié)構(gòu)為模型，通過改變2-吡咯烷酮環(huán)上1位和4位的取代基，開發(fā)出了一大批改善腦功能的藥品。